Природный макролидный антибиотик спирамицин (ровамицин): клиническое значение в акушерстве и гинекологии

Полный текст

Макролидные антибиотики около 50 лет применяются в клинической практике. Первый препарат этого класса - эритромицин - был внедрен в практику в 1952 году, спустя три года появился еще один препарат - спирамицин. До середины 80-х годов макролиды применялись ограниченно, в основном при инфекциях верхних дыхательных путей. Однако в последние годы интерес к этим препаратам существенно расширился, прежде всего в результате изменений структуры инфекционных заболеваний и увеличения частоты инфекций, вызванных атипичными микроорганизмами - хламидиями и микоплазмами. Кроме того, была выявлена активность макролидных антибиотиков против легионелл, геликобактера, некоторых оппортунистических возбудителей инфекций у больных СПИДом. Одновременно с внедрением в практику новых полусинтетических макролидов с улучшенными фармакокинетическими свойствами произошла переоценка в ряду “старых” макролидов и прежде всего препарата спирамицина. Этот препарат по антимикробным свойствам, параметрам фармакокинетики и фармакодинамики оказался сравним с новыми полусинтетическими средствами, а по клинической эффективности и переносимости не уступает им, а по ряду параметров - превосходит. Благодаря этим качествам в настоящее время спирамицин является одним из наиболее часто назначаемых препаратов среди макролидных антибиотиков при внебольничных респираторных инфекциях у взрослых и детей. Еще одной перспективной областью применения спирамицина в медицине являются инфекции в гинекологии и акушерстве. Антимикробный спектр спирамицина соответствует другим макролидам и выраженность антимикробной активности не уступает новым полусинтетическим препаратам. Спирамицин проявляет высокую активность в отношении большинства грамположительных микробов, в том числе вызывающих гинекологические инфекции - стрептококкков (S.pyogenes, S.agalactiae), стафилококков, энтерококков. Следует отметить, что в последние годы увеличилась резистентность грамположительных бактерий к эритромицину. В то же время ряд штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и S.pneumoniae, устойчивых к эритромицину и полусинтетическим макролидам (кларитромицину, рокситромицину, азитромицину), сохраняют чувствительность к спирамицину. Среди грамотрицательных микроорганизмов высокой чувствительностью к спирамицину характеризуются гонококки и менингококки. Грамположительные анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.) высокочувствительны к спирамицину, грамотрицательные (Bacteroides fragilis) - умеренно чувствительны. Большое клиническое значение имеет высокая природная активность спирамицина в отношении атипичных внутриклеточных патогенов - микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл. Высокая клиническая эффективность спирамицина при этих инфекциях в значительной степени связана с хорошим проникновением препарата внутрь клеток, где паразитируют эти микроорганизмы. Спирамицин действует на некоторые простейшие, в частности Toxoplasma gondii. Наиболее важные фармакокинетические свойства спирамицина могут быть охарактеризованы следующими характеристиками: хорошая всасываемость при приеме внутрь, причем пища не влияет на степень всасывания; хорошее распределение в тканях, причем концентрации препарата в большинстве тканей организма превышают сывороточные; - высокие внутриклеточные концентрации, которые в 20-30 раз превышают внеклеточные; - длительный период полувыведения (6-7 ч), что позволяет дозировать препарат два раза в сутки. Следует отметить, что в эксперименте у спирамицина выявлены иммуномодулирующие свойства, что особенно важно при лечении хронических или вялотекущих инфекций. Опыт клинического применения спирамицина насчитывает более 40 лет, за этот период накоплены значительные данные по эффективности и безопасности препарата. Прежде всего следует отметить хорошую переносимость спирамицина. Частота побочных реакций при применении спирамицина в большинстве исследований была меньше по сравнению с эритромицином и другими полусинтетическими макролидами. Очень важной характеристикой спирамицина являются его безопасность у беременных женщин и отсутствие токсического действия на плод, что отмечено не только в эксперименте на животных, но и в клинике. Поэтому спирамицин является препаратом выбора при острых инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит, тонзиллит) у беременных женщин. В настоящее время важной областью применения спирамицина являются урогенитальные хламидийные и микоплазменные инфекции. Среди макролидов при лечении генитальных хламидиозов и микоплазмозов отдается предпочтение спирамицину в связи с возможностью его безопасного назначения беременным женщинам и лучшими фармакоэкономическими показателями. Лучшая переносимость спирамицина по сравнению с эритромицином и другими макролидами при высокой эффективности является важным аргументом в пользу его назначения при остром урогенитальном хламидиозе, в том числе после неудачного лечения другими антибиотиками. Рекомендуемая доза спирамицина при неосложненном урогенитальном хламидиозе составляет 6 млн МЕ в сутки. В клиническом исследовании показана одинаковая высокая эффективность (98-100%) спирамицина и доксициклина при лечении уретритов и цервицитов, вызванных Chlamydia trachomatis. К важным свойствам спирамицина относится возможность его применения в первом триместре беременности при лечении токсоплазмоза, когда другие препараты противопоказаны. Спирамицин применяется также в течение всей беременности повторными курсами (по 3 млн МЕ три раза в день по 2-3 недели) для профилактики заражения плода. Таким образом, макролидный антибиотик спирамицин является важным препаратом в акушерстве и гинекологии при лечении урогенитального хламидиоза и микоплазмоза, токсоплазмоза. Спирамицин особо показан для лечения инфекций дыхательных путей и инфекций других локализаций (кожи и мягких тканей, полости рта, геликобактериозе) у беременных женщин.

Об авторах

С Я Яковлев

Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова

Дополнительные файлы